Leuproreliiniasetaatti on synteettinen gonadotropiini{0}}vapauttavan hormonin (GnRH) analogi, jolla on tärkeä rooli nykyaikaisessa endokriinisessa hoidossa ja syövän hoidossa. Se estää sukupuolihormonien erittymistä säätelemällä hypotalamuksen-aivolisäkkeen-sukurauhasten akselin (HPG-akseli) toimintaa.
Farmakologinen mekanismi
Normaaleissa fysiologisissa olosuhteissa hypotalamus erittää GnRH:ta sykkivästi, mikä stimuloi aivolisäkettä vapauttamaan luteinisoivaa hormonia (LH) ja follikkelia{0}}stimuloivaa hormonia (FSH), mikä säätelee sukurauhasten estrogeenin tai androgeenin eritystä.
Leuproreliiniasetaatilla on "aktivaatio, jota seuraa esto" -ominaisuus:
Alkustimulaatiovaihe: Käytön alkuvaiheessa se lisää tilapäisesti LH- ja FSH-eritystä, mikä johtaa sukupuolihormonitasojen nousuun (tunnetaan nimellä "flare effect").
Jatkuva käyttövaihe: GnRH-reseptorien jatkuvan stimuloinnin ansiosta reseptorit desensibilisoituvat ja heikkenevät, mikä lopulta estää LH- ja FSH-eritystä.
Lopullinen vaikutus: Vähentää merkittävästi estrogeeni- tai testosteronitasoja kehossa saavuttaen "kemiallisen kastraatiovaikutuksen".
